Nel lavoro oggetto della tesi di dottorato viene riportata la sintesi e l attività antineoplastica di una serie di idrocarburi policiclici aromatici (IPA) a core isossazolidinico, isossazolinico ed isossazolico. I composti sono stati preparati per cicloaddizione 1,3-dipolare di nitroni e nitril ossidi con dipolarofili variamente sostituiti. L attività antitumorale ਠstata valutata su tre linee cellulari (HeLa, HN6, HN13) mediante saggio MTS. I risultati ottenuti mostrano che i derivati isossazolidinici presentano le migliori proprietà ; in particolare, il (3R,5S)-3-(1,10-fenantrolin-2-il)-2-(2-metossibenzil)-isossazolidin-5-il)metanolo esibisce una IC50 pari a 4,5 µM sulla linea cellulare HN13 ed ਠcapace di inibire la topoisomerasi I.
Sintesi di isossazolidinil-ipa ad arrività antineoplastica
2014
Abstract
Nel lavoro oggetto della tesi di dottorato viene riportata la sintesi e l attività antineoplastica di una serie di idrocarburi policiclici aromatici (IPA) a core isossazolidinico, isossazolinico ed isossazolico. I composti sono stati preparati per cicloaddizione 1,3-dipolare di nitroni e nitril ossidi con dipolarofili variamente sostituiti. L attività antitumorale ਠstata valutata su tre linee cellulari (HeLa, HN6, HN13) mediante saggio MTS. I risultati ottenuti mostrano che i derivati isossazolidinici presentano le migliori proprietà ; in particolare, il (3R,5S)-3-(1,10-fenantrolin-2-il)-2-(2-metossibenzil)-isossazolidin-5-il)metanolo esibisce una IC50 pari a 4,5 µM sulla linea cellulare HN13 ed ਠcapace di inibire la topoisomerasi I.I documenti in UNITESI sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
https://hdl.handle.net/20.500.14242/269692
URN:NBN:IT:UNICT-269692