Sintesi e caratterizzazione di inibitori delle topoisomerasi I e II

Il presente lavoro tratta la sintesi di inibitori delle topoisomerasi I e II. La prima parte del progetto tratta la sintesi di anelli triciclici semplificati rispetto alla molecola della camptotecina derivanti da uno studio di molecular modelling sui dati cristallografici disponibili in letteratura. La seconda parte del progetto nasce dalla sorprendente attività biologica rilevata per alcuni derivati sintetici, analoghi della alkannina/shikonina, contenenti una funzione nitroalcolica nella catena laterale. la terza parte, infine, riguarda a sintesi di molecole contenenti i farmacofori di mitoxantrone e amsacrina. I derivati si mostrano con un anello antrachinonico coniugato alla funzione metansolfonilanilica dell'amsacrina e con catene laterali alle posizioni 1 e 4. Tali catene, scelte a aprtire da dati di letteratura, sono caratterizzate da lunghezza, numero e tipo di sostituenti diversi.