Synthesis and biological evaluation of Technetium(III)-based radiopharmaceuticals

Lo sviluppo di nuovi radiofarmaci a base di Tecnezio‐99m e Renio 186/188 è ancora un campo attuale di ricerca, viste le caratteristiche ideali che questi radionuclidi presentano per l’imaging Medico Nucleare e per la Radioterapia. Lo stato di ossidazione 3+ rappresenta uno dei più comuni e stabili stati di ossidazione del Renio e del Tecnezio. Tuttavia la chimica del Tc(III) e del Re(III) applicata alla Medicina Nucleare continua ad essere poco esplorata. Ciò è dovuto al fatto che la preparazione di tali complessi è generalmente condotta in solventi non acquosi e di conseguenza difficilmente applicabile alla produzione di radiofarmaci in condizioni idonee alla somministrazione nell’uomo. Gli unici esempi di agenti utilizzati in pratica clinica sono il 99mTc‐Teboroxime (un complesso della classe BATO che era utilizzato per l’imaging cardiaco), e il complesso [99mTc(HIDA)2]‐, tutt’oggi utilizzato per l’imaging della funzionalità epatobiliare (HIDA Scan). Questo studio presenta la sintesi e la caratterizzazione di una nuova classe di composti del tecnezio e del renio allo stato di ossidazione III, aventi formula generale [MIII(PS)2(L)], dove PS = fosfinotiolato e L = ditiocarbammato. E’ stato effettuato dapprima uno studio a livello “macroscopico”, di sintesi e caratterizzazione di complessi con gli isotopi 185/187Re e 99gTc. Quindi, quattro analoghi radiocomplessi a base di 99mTc sono stati preparati e valutati nella loro stabilità e nel comportamento biodistributivo in ratti Sprague‐Dawley sani.